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含小檗碱的口腔剂配方代下载

口腔剂


经本发明者对含有稳定化小檗碱的口腔剂配方进行大量研究的结果,发现小檗碱的稳定性蒙受该配方中醛类调味香料组分的损害。然而,在本发明者进行了更详细的研究后发现,虽然某些类型的醛类调味香料不利于小檗碱的稳定性,但另一些则明显地保持了小檗碱的稳定性而无损害。损害小檗碱稳定性的调味香料应归因于有5到12个碳原子的直链醛化合物,如戊醛、正己醛、庚醛、正辛醛、正壬醛、十一醛和十二醛。当保证这些醛化合物在本口腔剂配方中的量为极微量时,更确切地说,当控制这些醛在本口腔剂配方中的水平不超过0.001%时,就完成了纵然经长期储存仍能有效地显示小檗碱作用的小檗碱稳定化配方。那些无损于小檗碱稳定性的醛类调味香料可包括丁醛,异丁醛、新戊醛、2-甲基戊醛、2,3,5,5-四甲基己醛、2-甲基癸醛、十四醛、茴香醛、异戊醛、p-藜芦醛和桂皮醛。当用一个或多个上述醛类调入配方时,发现这种口腔剂配方中小檗碱的特殊味道如苦味或难闻味道就被掩盖,而使用时就不产生不适感。


在调制本发明的含小檗碱的口腔剂配方时,加入调味香料组分是为了改善使用时的舒适感。在本发明中,把调味香料组分调入口腔剂配方时,所使用的调味香料需加以控制,以使有5至12个碳原子的直链醛化合物在有小檗碱的口腔剂配方中含量不多,更明确地说,存在的量不超过0.001%,最好不超过0.0001%。例如,常用来为口腔剂配方调味的是天然香精油,例如薄荷油或留兰香油。在这些香精油中通常含有约为0.01~3%的5至12个碳原子醛类化合物。因此,在使用这些香精油时,其用量在本口腔剂配方中按含有的5到12个碳原子直链醛化合物的含量计量不超过0.001%。如果本口腔剂配方中含有5至12个碳原子直链醛化合物的含量超过0.001%,一种小檗碱稳定化的配方就受到不利的损害。


可用为本发明的调味剂成份中,除如上述的有关5-10个碳原子直链醛类化合物的含量规定外,别无限制。这种调味香料可由一种或一种以上的不同香料成份配成,例如薄荷油、留兰香油、冬青油、玫瑰油、小豆蔻油、丁香油、橙油、麝香草油等香精油以及单一的调味香料成份如L-薄荷脑、桉树脑、茴香脑、L-香芹酮和丁子香酚。还有,除了具有5至12个碳原子的直链醛化合物外,其它醛类也可用于这种配方。然而,从减少小檗碱稳定性受损的观点判断,以丁醛、异-丁醛、新戊醛、2-甲基戊醛、2,3,5,5-四甲基己醛、2-甲基癸醛、十四醛、大茴香醛、异戊醛、p-藜芦醛以及桂皮醛等用为醛类配味香料更为理想,可使用其中的一种、两种或多种。通过使用这些醛类调味香料,可以掩蔽小檗碱的特殊味道(苦味)或难闻的气味,以改善在使用有小檗碱成份的口腔剂配方时的感觉。此时,配方中这些配味香料醛的量最好不超过香料组分的0.1%。


口腔剂配方中调味香料成份的量没有特殊限制,但一般是0.1%到10%。


根据本发明的口腔剂配方,还可用含有其它通常常用于口腔剂配方的任意成份。除上述的各种成份外,还可根据例如使用的种类和目的,加入如磨料,粘合剂、增粘剂、香料、甜料、防腐剂以及各种有效配料,并按通常方法进行配制。

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